Naltrexona em Baixas Doses

O LDN (Naltrexona em baixas doses) é considerado uma revolução por muitos, mas é ignorado pelos médicos tradicionais e pela indústria farmacêutica.

Como já perdeu patente ninguém quer investir na sua aprovação pelo FDA para o tratamento de doenças crônicas e autoimunes.

Nas doses altas (faixa de 50 mg) é usado para tratamento de dependência química de narcóticos e alcoolismo.

Mas a ação deste interessante medicamento é completamente diferente na faixa de baixa dosagem.

Literatura não falta quanto a sua ação na depressão, fibromialgia, câncer, doenças crônico-degenerativas e autoimunes.

Existem associações de pacientes que promovem congressos em torno deste medicamento.

O que é naltrexona em baixas doses?

A naltrexona em baixas doses (LDN – Low Dose Naltrexona) é uma grande promessa para milhões de pessoas em todo o mundo com doenças autoimunes ou distúrbios do sistema nervoso central ou que enfrentam um câncer mortal.

A naltrexona foi aprovada pelo FDA em 1984 em uma dose de 50 mg com o objetivo de ajudar viciados em heroína ou ópio, bloqueando o efeito de tais drogas.

O efeito da naltrexona é de bloquear os receptores opioides, esse bloqueio acontece nos hormônios opioides que nosso cérebro e glândulas supra-renais produzem: beta-endorfina e metencefalina. 

Quando esse bloqueio é de baixa duração coisas interessantes acontecem. O corpo reage produzindo mais receptores e aumentando mais ainda a produção desses hormônios naturais. Então o efeito final é de aumento e não de diminuição.

O uso tradicional da naltrexona é no tratamento da dependência de drogas opiáceos, como heroína ou morfina, ou no tratamento de overdose aguda desses opioides. 

A dose diária de naltrexona usada para esse fim é geralmente entre 50 mg (dose moderada de naltrexona) a 300 mg (dose alta de naltrexona).

Muitos tecidos do corpo têm receptores para essas endorfinas e encefalinas, incluindo praticamente todas as células do sistema imunológico do corpo. 

Em 1985, Bernard Bihari, MD, médico com prática clínica na cidade de Nova York, descobriu os efeitos de uma dose muito menor de naltrexona (aproximadamente 3 mg uma vez ao dia) no sistema imunológico do corpo. 

Ele descobriu que essa dose baixa, tomada na hora de dormir, era capaz de melhorar a resposta de um paciente à infecção pelo HIV, o vírus que causa a AIDS.

Posteriormente, a dose ideal de LDN para adultos foi de 4,5 mg.

Em meados dos anos 90, o Dr. Bihari descobriu que pacientes em sua prática com câncer (como linfoma ou câncer de pâncreas) poderiam se beneficiar com LDN, em alguns casos. 

Além disso, as pessoas que tiveram uma doença autoimune (como lúpus) frequentemente demonstraram controle imediato da atividade da doença enquanto tomavam LDN.

Em um estudo do Dr. Jill Smith, intitulado “Terapia com naltrexona em baixa dose melhora a doença de Crohn ativa”, publicado em 2007 no American Journal of Gastroenterology, o LDN foi apresentado oficialmente ao mundo da medicina científica.

Então, Smith descobriu que dois terços dos pacientes em seu estudo piloto entraram em remissão e 89% do grupo responderam ao tratamento em algum grau.

Ela concluiu que “a terapia com LDN parece eficaz e segura em indivíduos com doença de Crohn ativa”.

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Como funciona a naltrexona em baixas doses no nosso organismo para tratar doenças?

Um conjunto de pesquisas nas últimas duas décadas apontou as secreções de endorfina do nosso próprio corpo (nossos opioides internos) como desempenhando o papel central no equilíbrio do sistema imunológico.

Os opioides alteram o desenvolvimento, diferenciação e as células imunes e os sistemas inato e adaptativo são afetados.

Eles afetam células progenitoras da medula óssea, macrófagos, células NK, timócitos imaturos e células T e células B. 

A naltrexona é frequentemente classificada como antagonista dos opiáceos. No entanto, em doses baixas, a naltrexona age para inibir certas vias inflamatórias, que envolvem receptores do tipo toll-like (TLRs). 

Existem receptores opioides nas células do sistema imunológico o que demonstra que os opioides têm efeitos diretos sobre o sistema imunológico.

Sabe-se que o LDN é um antagonista potente de certos receptores opioides, bem como de uma ampla gama de receptores Toll-like mediadores de inflamação (por exemplo, TLR4, TLR7). 

Acredita-se que o breve bloqueio dos receptores opioides entre 2 e 4 da manhã, causado pela ingestão de LDN ao deitar todas as noites, produza uma regulação prolongada dos elementos vitais do sistema imunológico, causando um aumento na produção de endorfina e encefalina. 

Verificou-se que voluntários normais que tomaram LDN dessa maneira apresentam níveis muito mais altos de beta-endorfin as circulando no sangue nos dias seguintes.

É importante enfatizar que a naltrexona (o medicamento nas prescrições de LDN) é produzida em uma mistura 50:50 de duas formas químicas diferentes (chamadas isômeros, que são como imagens espelhadas).

Embora tenham a mesma composição atômica, os dois isômeros químicos da naltrexona têm atividades terapêuticas muito diferentes.

Foi recentemente descoberto que um isômero químico se liga a células imunológicas, enquanto o outro isômero químico se liga a receptores opioides.

A versão LEVO (esquerda) do naltrexona bloqueia os receptores de opiáceos. A versão DEXTRO (destra) bloqueia receptores nas células imunológicas.

Isso inclui os “Receptores Toll-Like” (TLRs), que estão fortemente envolvidos na imunidade. LDN é um antagonista potente do TLR-4, bem como um antagonista do TLR7.

O bloqueio dos receptores TLR tem efeito anti-inflamatório porque diminuiu a citocina NF-kappa beta e faz down regulation dos oncogenes.

Naltrexona em baixas doses trata o câncer?

No câncer humano, a pesquisa da Zagon ao longo de muitos anos demonstrou a inibição de vários tumores humanos diferentes em estudos de laboratório usando endorfinas e naltrexona em baixas doses. 

Sugere-se que os níveis elevados de endorfina e encefalina, induzidos pelo LDN, trabalhem diretamente nos receptores opioides dos tumores – e induzam a morte das células cancerígenas (apoptose). 

Além disso, acredita-se que eles agem para aumentar as células NK e outras defesas imunológicas saudáveis contra o câncer.

Naltrexona – LDN demonstrou eficácia em milhares de casos.

Em meados de 2004, o Dr. Bihari relatou ter tratado mais de 300 pacientes que tiveram um câncer que não respondeu aos tratamentos padrão. 

Desse grupo, cerca de 50%, após quatro a seis meses de tratamento com LDN, começaram a demonstrar uma parada no crescimento do câncer e, desses, mais de um terço mostraram sinais objetivos de retração do tumor.

                     Para saber mais sobre câncer , assista esse vídeo!

Naltrexona em baixas doses trata doenças autoimunes?

Como relatado acima em Naltrexona em baixas doses é eficaz no tratamento de doenças autoimunes incluindo:

• Artrite reumatoide
• Lúpus
• Doença de Crohn
• Tireoidite de Hashimoto
• Doença de Graves
• Fibromialgia
• Síndrome da fadiga crônica
• Doença celíaca
• Esclerose múltipla
• Síndrome de Sjogren
• Vitiligo
• Alopecia areata
• Urticária autoimune
• Doença de Ménière
• Anemia perniciosa
• Psoríase
• Doença de Raynaud

No grupo de pacientes que apresentou uma doença autoimune, nenhum falhou em responder ao LDN; todos sofreram uma parada na progressão de sua doença.

Em muitos pacientes, houve uma remissão acentuada nos sinais e sintomas da doença. 

Como o LDN claramente interrompe a progressão da esclerose múltipla, seu uso foi estendido a outras doenças neurodegenerativas, como a doença de Parkinson e a esclerose lateral amiotrófica (ALS ou doença de Lou Gehrig) cuja causa permanece desconhecida, mas para a qual há evidências sugestivas de um possível mecanismo autoimune.

Além disso, pessoas com fibromialgia e síndrome da fadiga crônica tiveram melhora acentuada usando o LDN, sugerindo que essas entidades provavelmente também possuem uma importante dinâmica autoimune.

O maior número de pacientes dentro do grupo autoimune são pessoas com esclerose múltipla, das quais havia cerca de 400 na prática do Dr. Bihari. Menos de 1% desses pacientes já experimentou um novo ataque de esclerose múltipla enquanto mantinham sua terapia noturna regular com LDN.

Existe possibilidade dos sintomas de EMS piorarem, isso pode ser caracterizado por fadiga aumentada ou espasticidade aumentada. Na síndrome de fadiga crônica e no EMS pode ocorrer sintomas gripais no início.

                     Para saber mais sobre doenças autoimunes, leia esse artigo!

Mas qual é o efeito colateral mais significativo do uso do LDN – Naltrexona?

O LDN pode causar distúrbios do sono se tomado à noite – isso provavelmente ocorre devido ao aumento da liberação de endorfina.

Esses distúrbios podem assumir a forma de sonhos vívidos ou insônia e podem ser passageiros.

Em menos de 10% dos casos, ocorrem sintomas como problemas de sono, náuseas e distúrbios intestinais podem ocorrer por tempo mais prolongado, por até 3 meses. Nesse caso reduzir a dose pela metade por 7 dias e depois voltar a dose inicial.

Pacientes que raramente tiverem diarreia ou constipação podem usar as formas sublinguais ou transdérmicas. 

Naltrexona trata outras doenças?

Sim, LDN pode tratar:

• Síndrome da fadiga crônica
• Dor crônica
• Memória fraca
• Autismo
• Depressão
• Doença de Lyme
• Síndrome do Intestino Irritável
• HIV / AIDS
• Mal de Parkinson
• Doença de Alzheimer
• Esclerose lateral amiotrófica

Em setembro de 2003, o Dr. Bihari tratava 350 pacientes com AIDS usando LDN em conjunto com terapias aceitas.

Nos 7 anos anteriores, mais de 85% desses pacientes não apresentaram níveis detectáveis do vírus HIV – uma taxa de sucesso muito maior que a maioria dos tratamentos atuais contra a Aids e sem efeitos colaterais significativos.

Também vale a pena notar que muitos pacientes com HIV / AIDS vivem sem sintomas há anos tomando apenas LDN sem outros medicamentos.

Relatos não publicados em periódicos científicos continuam sendo recebidos sobre os efeitos benéficos da Naltrexona no curso da doença de Parkinson, doença de Alzheimer, esclerose lateral amiotrófica (ALS – doença de Lou Gehrig) e esclerose lateral primária.

O Dr. Jaquelyn McCandless encontrou um efeito muito positivo do LDN, na dosagem adequadamente reduzida e aplicada como creme transdérmico, em crianças com autismo.

Como é possível que um medicamento possa impactar uma ampla gama de distúrbios?

Os distúrbios listados acima compartilham uma característica particular: em todos eles, o sistema imunológico desempenha um papel central. 

Níveis baixos de endorfinas no sangue geralmente estão presentes, contribuindo para as deficiências imunológicas associadas à doença.

Dicas importantes sobre a manipulação de Naltrexona em baixas doses – LDN

As farmácias devem ser instruídas para NÃO fornecer LDN na forma de liberação lenta ou programada.

A menos que a dose baixa de naltrexona esteja em uma forma inalterada, o que lhe permite atingir um “pico” imediato na corrente sanguínea, seus efeitos terapêuticos podem ser inibidos.

As cápsulas de LDN contêm necessariamente uma porcentagem substancial de carga inativa neutra. As experiências de um farmacêutico experiente demonstraram que o uso de carbonato de cálcio como carga interferirá na absorção da cápsula de LDN, então não usar esse tipo de enchimento.

LDN – Naltrexona interfere com algum medicamento?

O LDN não interfere com a maioria das medicações como é o caso dos corticóides.  

Aqui cabe um aviso: Como o LDN bloqueia os receptores opioides em todo o corpo por três ou quatro horas, as pessoas que usam medicamentos agonistas dos opioides, como narcóticos – tramadol, morfina, ou medicamentos contendo codeína, não devem tomar LDN até que esse medicamento esteja completamente fora do seu sistema.

Pacientes que se tornaram dependentes do uso diário de analgésicos contendo narcóticos podem precisar de 10 dias a 2 semanas de desmame lento desses medicamentos antes de poder iniciar o LDN com segurança.

Os usuários de LDN que planejam realizar a cirurgia geralmente interrompem o uso do LDN por um ou dois dias antes do procedimento agendado. Eles podem reiniciar imediatamente após a cirurgia, assim que não precisarem mais tomar narcóticos regularmente.

Aqueles pacientes que estão tomando hormônio tireoidiano por conta de tireoidite de Hashimoto e hipotireoidismo deve começar LDN na faixa mais baixa (1,5 mg para um adulto). 

Estar ciente de que LDN pode levar a uma diminuição rápida na doença autoimune, que, em seguida, pode necessitar de uma rápida redução na dose de T4 ou T3 e assim reduzir o risco de hipertireoidismo medicamentoso.

A dose completa de naltrexona (50 mg) acarreta uma advertência contra seu uso em pacientes com doença hepática. Este aviso foi colocado devido aos efeitos adversos do fígado encontrados em experimentos envolvendo 300 mg por dia.

Aparentemente, a dose de 50 mg não produz comprometimento da função hepática, e nem, é claro, as doses muito menores de 3 mg e 4,5 mg.

As pessoas que receberam transplantes de órgãos e, portanto, estão tomando medicação imunossupressora de forma permanente, não devem usar LDN, pois ele pode agir para combater o efeito desses medicamentos.

O LDN pode ser tomado durante a gravidez ou amamentação?

O Dr. Phil Boyle, especialista em cuidados de fertilidade, relata o seguinte:

“Estou confiante de que o LDN é perfeitamente seguro durante a gravidez e, em certos casos, reduzirá o risco de aborto.”

Thomas W. Hilgers, MD, dos EUA, que desenvolveu um tratamento de fertilidade, usou altas doses de naltrexona, até 100mg durante a gravidez e durante a amamentação com segurança, sem causar efeitos negativos à mãe ou ao bebê desde 1985. 

“Tenho prescrito LDN regularmente durante a gravidez [por vários anos] e os resultados foram excelentes. A experiência clínica me provou que é seguro.”

O LDN pode ser tomado com tranquilizantes ou quimioterapia? Ou tem interação com álcool ou tabaco?

O LDN pode ser tomado junto com qualquer outro medicamento ou substância, desde que não contenha narcóticos ou imunossupressores.

A naltrexona é um antagonista opioide puro e bloqueia a ação dos narcóticos. 

Alguns exemplos de drogas contendo narcóticos são tramadol, morfina, codeína.

O LDN pode ser tomado junto com algum dos medicamentos padrão para esclerose múltipla?

Pode, e muitas pessoas com EM fazem isso. No entanto, todos os medicamentos padrão da EM, com a provável exceção de Copaxone, que é o acetato de glatirâmer, são imunossupressores e, portanto, tendem a se opor à regulação positiva do sistema imunológico induzida pelo LDN. 

Portanto, muitas pessoas com EM tentam se afastar desses outros medicamentos quando descobrem que estão se saindo bem com o LDN.

Qual as a posologia e horário para tomar LDN – Naltrexona?

As doses baixas de naltrexona vão ser prescritas de acordo com a doenças e sintomas do paciente. São consideradas baixas doses de naltrexona entre 1,5mg a 4,5 mg. E o horário adequado é no período noturno entre 21:00 e 03:00 da madrugada.

Se eu tiver que trabalhar no turno da noite, por exemplo, da meia-noite às 20h, a que horas devo tomar meu LDN?

Continue a tomar LDN como recomendado acima; ou seja, entre 21:00 e 03:00. Isso se refere ao fato de que as endorfinas de cada dia são sempre produzidas nas horas anteriores ao amanhecer, independentemente das horas em que alguém está acordado ou dormindo.

Referências

• lowdosenaltrexone.org
• ldnscience.org
• ldnresearchtrust.org